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　　1904年，Schwenkenbecker總結出，皮膚對脂溶性物質具有相對的滲透性，而對水和電解質則不具有滲透性。在20世紀初的法國，報道里多例由于使用了外用硝基苯或苯胺染料在衣服或鞋子上染色導致的中毒病歷，大多發生在兒童身上，這也進一步證明了皮膚給藥會導致全身作用。當時還有一名年輕人意外將一瓶苯酚濺到身上而導致死亡，這樣證明了“過度接觸涂抹在皮膚上的藥物“可能會造成致命后果。在當時的動物實驗中，將雌激素應用于切除卵巢的雌性小鼠的剃須背部皮膚，也會導致小鼠發情。在20世紀初醫學家多次針對血液、尿液和糞便中的藥物水平進行體內研究，證明了皮膚給藥確實可以引發全身效果，藥物或其他化合物可通過皮膚進入人體體循環。

　　新中國成立后，隨著中醫外治法專著的相繼問世與科技的發展，新型外用皮膚給藥得到廣泛的臨床運用，中藥提取物與適宜的親水性基質和適量比例的輔料混勻后涂抹于布上制成的外用制劑，備受使用者的認可和推崇。

　　提及TDDS貼劑，則與上述有所不同，其中增加了處方設計的概念。第一代經皮給藥系統為傳統的貼劑加上促透劑，包括可樂定透皮貼劑和雌激素貼劑；第二代經皮給藥系統則在第一代的基礎上利用促透技術來改善藥物傳遞；第三代經皮給藥系統則是利用尖端科技促進藥物對皮膚的滲透。